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依洛尤单抗:降脂新星守护心血管健康

2025-05-19 09:11:17 广西壮族自治区人民医院药剂科 高思

  近年来,随着生活方式的改变,高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的发病率逐年攀升。传统的降脂药物如他汀类虽效果显著,但部分患者无法耐受或疗效不足。依洛尤单抗(Evolocumab)作为一种新型降脂药物,为高胆固醇患者带来了新的希望。

  依洛尤单抗是什么

  依洛尤单抗是一种人源化IgG2单克隆抗体,属于前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂类药物。它通过与PCSK9结合,阻止PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,从而抑制PCSK9介导的LDLR降解,增加LDLR数量,进而清除血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),达到调节血脂的目的。

  依洛尤单抗的适用人群

  1.降低心血管事件风险

  在已有动脉粥样硬化性心血管疾病的成人患者中,依洛尤单抗可以显著降低心肌梗死、卒中以及冠脉血运重建的风险。其通过降低LDL-C水平,减少动脉粥样硬化斑块的形成和进展,从而降低心血管事件的发生率。

  2.原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)和混合型血脂异常

  原发性高胆固醇血症是一种常见的血脂代谢紊乱,患者血液中的LDL-C水平显著升高。杂合子型家族性高胆固醇血症是一种常染色体显性遗传性疾病,患者由于基因突变导致LDL-C的代谢异常,血中LDL-C水平极高,且常规降脂治疗效果不佳。依洛尤单抗对于这类患者具有显著的疗效,能够有效降低LDL-C水平,改善血脂代谢。

  3.用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)

  纯合子型家族性高胆固醇血症是一种极为罕见的遗传性疾病,患者由于双等位基因突变,导致LDL-C的代谢几乎完全丧失,血中LDL-C水平极高,且常伴有严重的动脉粥样硬化和早发心血管疾病。依洛尤单抗在治疗HoFH患者时,能够显著降低LDL-C水平,改善患者的血脂状况,延缓疾病进展。

  4.他汀不耐受或疗效不足的患者

  对于无法耐受他汀类药物或疗效不佳的患者,依洛尤单抗可作为重要替代或联合治疗选择。

  如何正确使用依洛尤单抗

  1.给药方案

  依洛尤单抗注射液通过皮下注射给药,纯合子型家族性高胆固醇血症患者推荐剂量为420毫克,每月1次;动脉粥样硬化性心血管疾病、原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常患者推荐剂量为140毫克,两周1次或420毫克,每月1次(420毫克给药可在30分钟内,使用依洛尤单抗(140毫克/支)给予3次注射)。注射部位可以选择腹部(肚脐周围5厘米外)、大腿以及上臂外侧(仅在其他人给您注射时)等部位进行注射,一般推荐腹部为注射部位。请勿在皮肤柔嫩、淤青、红肿或变硬的区域注射。每次注射时应轮换使用注射部位。避免在同一注射部位同时注射依洛尤单抗和其他注射药。

  2.漏打处理

  如果错过一次给药,应在错过给药那天起的7天之内给予依洛尤单抗,并继续使用原用药计划。如果7天之内患者没有给予每两周1次的用药,应等待至原计划的下一次给药;如果患者7天之内没有给予每月1次的用药,则给予用药并根据此日期开始新的给药计划。

  3.安全性

  依洛尤单抗安全性和耐受性较好,在推荐剂量下常见的副作用是注射部位轻微红肿、疼痛,通常会自行缓解。此外,还可能出现头痛、乏力、恶心等不良反应,但一般较轻微。极少数人可能出现过敏反应,如皮疹、瘙痒、呼吸困难等,一旦出现这些症状,请及时到医院就诊。

  使用时的注意事项

  1.贮藏条件

  ●药品应避光储存于2℃-8℃的冰箱中,切记不可冷冻!(使用前需静置30分钟至室温。)

  ●或者可在室温下(20℃-25℃)储存,该条件下必须在30天内使用。

  2.注射建议

  依洛尤单抗可在医院由护士注射,也可在家自行操作(需提前学习,掌握正确的注射方法,避免在同一部位重复注射)。首次注射建议在医院进行,确认无过敏反应后再居家操作。

  3.药物不能替代健康的生活方式

  无论是否使用依洛尤单抗,控制血脂的基础仍是健康的生活方式。低脂饮食、规律运动、戒烟限酒、控制体重等措施对于降低血脂、预防心血管疾病具有非常重要的意义。正确使用药物并结合健康的生活方式,才能最大限度发挥其心血管保护作用。

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